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关于亮丙瑞林原料你真的了解吗?
浏览次数:158发布日期:2020-05-26
      亮丙瑞林原料用于治疗晚期前列腺癌、子宫内膜异位症和子宫平滑肌瘤。 亮丙瑞林还可治疗中枢性性早熟和其他与性激素有关的疾病。
  亮丙瑞林原料的药理毒理:
  复给予大剂量的促黄体生成释放激素(LH-RH)或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林,在一开始给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用),然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,从而降低雌二醇和睾丸酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促黄体生成激素(LH)释放活性约为LH-RH的100倍,它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物,由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强,所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。
  此外,醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂,它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林,故能有效地降低卵巢和睾丸的反应,产生高度有利的垂体-性腺系统的抑制作用。对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者,每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林,使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用,可抑制正常排卵和使月经停止。对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林,每4周1次,使血清睾丸酮浓度降至去势水平之下,表明本品有药理学的去势作用。对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林后,血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平,表明对第二性征有进行性抑制作用。
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