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药物肽特利加压素/Terlipressin14636-12-5

  • 更新时间:  2020-04-17
  • 产品型号:  
  • 简单描述
  • 药物肽特利加压素/Terlipressin14636-12-5 云希专业研发美容多肽原料,现有蓝铜肽、二胜肽、三胜肽、四胜肽、五胜肽、六胜肽、七胜肽、八胜肽、九胜肽、十胜肽和寡肽系列等100多种美容活性胜肽,是国内零先、质量可靠的美容肽供应商。因为专业,所以更好!
详细介绍

特利加压素

特利加压素(Terlipressin)化学名为N-α-三甘氨酰-8-赖氨酸-加压素,白色粉末,分子式为C52H74N16O15S2,分子量为1227.37000,密度为1.46 g/cm3,沸点为1824ºC at 760 mmHg,闪点为1056.9ºC,折射率为1.664,蒸汽压为0mmHg at 25°C。

化合物简介 药物肽特利加压素/Terlipressin14636-12-5

基本信息

中文名称:特利加压素

中文别名:醋酸胸腺肽Alpha1

英文名称:Terlipressin

英文别名:N-(N-(N-Glycylglycyl)glycyl)-8-L-lysinevasopressin

CAS号:14636-12-5

分子式:C52H74N16O15S2

分子量:1227.37000

精确质量:1226.50000

PSA:563.45000

LogP:0.05740[1]

物化性质

外观与性状:白色粉末

密度:1.46 g/cm3

沸点:1824ºC at 760 mmHg

闪点:1056.9ºC

折射率:1.664

蒸汽压:0mmHg at 25°C[1]

药理毒理 药物肽特利加压素/Terlipressin14636-12-5

人体的垂体后叶分泌内源性的加压素,特利加压素为加压素的合成类似物,使用赖氨酸替代了内源性加压素肽链中第八位的精氨酸,同时在半胱氨酸增加了由三个甘氨酸组成的氨基酸支链。特利加压素进入体内后,经过酶的裂解作用,代谢为活性产物起到药理作用。其主要作用为缩血管和抗出血。使用特利加压素后,内脏区域的血流量明显下降,导致肝脏的血流量和门静脉压下降。药效学的研究结果表明,特利加压素与其它类似的肽一样可导致动脉、静脉和内脏区域的小静脉产生收缩,可导致食道壁平滑肌的收缩,同时增加整个小肠的蠕动和肠鸣音。除了对血管平滑肌的作用外,特利加压素还可以作用于子宫的平滑肌引起子宫运动增加,该活性不因患者妊娠与否而改变。动物和人体的实验数据显示特利加压素的主要作用部位为内脏区域和皮肤。特利加压素还具有抗出血性休克、内毒素和组胺性休克的作用。目前,还没有详细的数据显示本品有抗利尿作用。

在大鼠和狗中进行的急性和亚急性毒性实验的数据显示,本品的主要毒性反应为对心血管的作用,但在指定的适应症应用建议的剂量治疗是完全安全的。在兔子和大鼠中进行了生殖毒性的研究,数据显示使用特利加压素后可使动物的流产率和流产前的胚胎死亡率有所上升。同时,实验中还观察到胎儿体重下降、胎儿畸形的现象。在体内和体外研究中未见本品有致突变活性。[2]

药代动力学

特利加压素在体内经过酶的降解作用产生活性代谢物,主要活性代谢物为赖氨酸-加压素,因此特利加压素的起效速度较慢,但药效的持续时间较长。赖氨酸-加压素在肝脏、肾脏和其它组织中被进一步降解。

静脉给药后特利加压素的体内药代动力学模型为二室模型,清除半衰期约为40分钟,代谢清除率约为9毫升/千克/分,分布容积约为0.5 升/千克。赖氨酸-加压素在给药后30分钟可在体内检测出来,在给药后60-120分钟范围内达峰浓度。[2]

适应症

本品用于胃肠道和泌尿生殖系统的出血,如食道静脉曲张、胃和十二指肠溃疡、功能性及其它原因引起的子宫出血、生产和/或流产等等引起的出血的治疗;

  1.  
  2.  

用于手术后出血的治疗,特别是腹腔和盆腔区域的出血;

  1.  
  2.  

妇科手术的局部应用,如在子宫颈。[2]

  1.  

云希专业研发美容多肽原料,现有蓝铜肽、二胜肽、三胜肽、四胜肽、五胜肽、六胜肽、七胜肽、八胜肽、九胜肽、十胜肽和寡肽系列等100多种美容活性胜肽,是国内零先、质量可靠的美容肽供应商。因为专业,所以更好!


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