药物肽盐酸高血糖素GLUCAGON
药物肽盐酸高血糖素GLUCAGON |
胰高血糖素 性质 |
药物肽盐酸高血糖素GLUCAGON
储存条件 | −20°C |
溶解度 | Practically insoluble in water and in most organic solvents. It is soluble in dilute mineral acids and in dilute solutions of alkali hydroxides. |
形态 | powder |
药物肽胰高血糖素16941-32-5 |
胰高血糖素 用途与合成方法 |
直链多肽激素 | 胰高血糖素又称高血糖素、升血糖素,是由胰岛α细胞所分泌的一种直链多肽激素,包含29个氨基酸,分子式与相对分子质量为C153H225N43O49S=3482.8。我国已经人工合成了这种激素。常温下为白色细微结晶性粉末,无臭,无味。几不溶于水和大多数有机溶媒,溶于稀酸及稀碱液。制剂多用其盐酸盐,盐酸盐溶于水。现知胰高血糖素必须保持分子完整方能发挥其生理活性。人和哺乳类动物(兔、牛、猪、大鼠等)的高血糖素结构可能是一致的,禽类的稍不同。它是维持血糖正常的一种重要激素,其主要作用是激活心肌中的磷酸化酶,促进糖原分解及有类似儿茶酚胺的作用,因此,对心脏有强心作用,使心率增加,心肌收缩力增强,冠状动脉血流量增加。强心作用不伴有心脏的兴奋性增加,而使钙离子进入心肌细胞增多,并能激活肝细胞膜上的腺苷环化酶,促进细胞内环化-磷酸腺苷的合成增多。据报道,胰高血糖素对某些心力衰竭病例有一定疗效。另外,在糖尿病、肝病、肾病、胰高血糖素瘤及应激等情况下,其血浆水平亦有不同程度升高。胰高血糖素具有促进肝糖原分解、肝糖原异生、脂肪分解及酮体生成四大生理作用。它能促进肝细胞摄取氨基酸,加快肝内氨基酸的脱氨氧化过程,降低血浆氨基酸浓度,减少蛋白质的合成,增进肝糖原异生。此外,它还可激活肝内贮脂细胞的脂酶能力,增加游离脂肪酸的释放,加快肝细胞的脂酸氧化过程,也增加肝糖原异生及酮体产生。同时胰高血糖素还能抑制胃、小肠、结肠的张力及蠕动,降低胆囊的张力,抑制胰腺外分泌,抑制肠黏膜对水、盐的吸收。大剂量的胰高血糖素还可增加心肌细胞内cAMP浓度,使心率增加,心肌收缩力增强。 |
药理作用 | 胰高血糖素的主要作用是促糖原分解和产生葡萄糖使血糖升高;其次还可以通过腺苷酸环化酶而使环磷酸腺苷(cAMP)水平增高,从而激活蛋白激酶,活化脂肪组织中的脂肪酶,促使脂肪分解;激活心肌腺苷酸环化酶系统,促进心肌磷酸化酶的活性,增加钙在心肌中的积聚,从而增强心肌收缩力,增加心脏输出量和提高血压;还能促进胰岛素、生长抑素、甲状腺素和降钙素的分泌;促进交感神经和嗜铬细胞释放儿茶酚胺。胰高血糖素与胰岛素、生长抑素相互调节,使血糖维持于正常范围。胰高血糖素的分泌量与血液葡萄糖的浓度成反比,同时胰高血糖素的分泌量也受氨基酸,血浆游离脂肪酸的含量,α-肾上腺素能受体刺激剂(去甲肾上腺素),生长素释放抑制激素等的影响。 |
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