药物肽利那洛肽Linaclotide851199-59-2
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| 利那洛肽:
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| 利那洛肽是一个 14-氨基酸肽,序列为 L-cysteinyl-L-cysteinyl-L-glutamyl-L-tyrosyl-L-cysteinyl-Lcysteinyl-L-asparaginyl-L-prolyl-L-alanyl-L-cysteinylL-threonyl-L-glycyl-L-cysteinyl-L-tyrosine,cyclic (1-6),(2- 10),(5- 13) -tris( disulfide);为白色至灰白色无定形粉末;微溶于水和氯化钠水溶液( 0. 9% ) 。利那洛肽口服进入人体后通过与肠道中的鸟苷酸环化酶 C 型受体(GC-C)结合,使细胞内和细胞外环鸟苷酸(cGMP)浓度升高,刺激肠液分泌,加快胃肠道移行,从而增加排便频率,由于其度一无二的作用机制,很有希望成为一种不但可以治疗便秘,还可以治疗腹胀、腹痛和其它临床症状的治疗药物.。 胶囊:145 μg和290 μg。 1)IBS-C:290 μg口服每天1次;2)CIC:145 μg 口服每天1次;3)空胃服用首次餐至少30分前。 适用于在成年中为治疗:1)有便秘肠易激综合征(IBS-C) ;2)慢性特发性便秘(CIC)。 在临床进行的随机、双盲试验中,将 IBS-C 患者随机分为治疗组(给予利那洛肽 290 μg/d)和安慰剂组,治疗至少 12 周,结果显示,与安慰剂组相比,利那洛肽在患者腹痛和增加完全自发排便次数(CSBMs) 方面更有效。利那洛肽用于慢性特发性便秘患者的安全性和有效性,在进一步开展的两项双盲、多中心临床试验中得到了证实,在这两项研究中,患者被随机分为安慰剂组、利那洛肽145 μg/d组或利那洛肽 290 μg/d组。 | ||||||||||||||||||
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