药物肽特立帕肽52232-67-4Teriparatide
生长抑素:
中文名称
生长抑素
外文名称
Somatostatin
别名
生长激素释放抑制激素;施他宁
【别名】 生长激素释放抑制激素;施他宁
【外文名】Somatostatin
【药理作用】
①可以抑制生长激素、促甲状腺激素、胰岛素、胰高血糖素的分泌。
②可以抑制由试验餐和5肽胃泌素刺激的胃酸分泌,可抑制胃蛋白酶、胃泌素的释放。
③可以显著减少内脏血流,降低门静脉压力,降低侧枝循环的血流和压力,减少肝脏血流量。
④减少胰腺的内外分泌以及胃小肠和胆囊的分泌,降低酶活性,对胰腺细胞有保护作用。
⑤可影响胃肠道吸收和营养功能。
特立帕肽
CAS : 52232-67-4
中文同义名:特立帕肽;特立帕肽英文名: Teriparatide
CAS:52232-67-4
纯度: 98%
外观:白色粉末
包装规格: 1g, 10g, 100g
储存条件: -20°C密封保存分子式: C181H291N55O51S2
分子量: 4117.72 药物肽特立帕肽52232-67-4Teriparatide
骨质疏松症是由多种原因引起的单位体积内骨组织量减少,导致骨脆性增加,直至发生骨折的代谢性骨病,骨折是骨质疏松症最严重的并发症,多发生于髋部、脊柱及桡骨远端。骨质疏松症使患者骨密度降低、骨小梁稀疏、骨皮质变薄、骨骼显微结构异常、微细损伤积累,导致骨质疏松性骨折具有高并发症发生率(19% ~ 25%)、高致残率(31.4%) 及高死亡率(20% ~ 25%) 的特点,给患者带来了极大的痛苦和经济负担。骨质疏松性骨折主要采取手术固定的治疗方法,但其没有从根本上解决骨折。内固定会加重骨折处的骨吸收,造成骨折延迟愈合,甚至不愈合。双膦酸盐类药物虽然是当前应用最光泛的抗骨质疏松药物,但骨折围术期应用双膦酸盐类药物可能会影响骨折愈合,具有潜在风险。
药物肽特立帕肽52232-67-4Teriparatide
特立帕肽是PTH 的活性片段(PTH1-34,C181H291N55O51S2),分子量为4 117.8 U,是目前为一可以促进骨合成代谢的药物。该药物由美国礼来公司通过生物合成技术,以大肠埃希菌为宿主研发的一种甲状旁腺素的衍生物。其34 个氨基酸序列与人体PTH 的N 端氨基酸序列一致,保持了PTH 完整的生物活性。与天然PTH 相比,保存了与PTH- I受体结合调节成骨细胞的作用,同时也消除了PTH的C 端所带来的促进骨凋亡作用。2002 年12 月美国FDA 批准其上市,用于绝经后女性和男性骨质疏松的治疗,推荐剂量为20μg/d。皮下注射本品20μg,达峰时间30 min,半衰期为60 min,3 h 内即可降至不可测水平。静脉注射血清半衰期为5 min,生物利用度为95%,90% 药物经肾清除。
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药物肽生长抑素Somatostatin